Метрогил

Метрогил при геморроидальной патологии назначают обычно в случаях осложнения заболевания в виде появления патогенной микрофлоры на повреждённых тканях в области прямого кишечника. Препарат в таблетках врач может назначить в восстановительный период после оперативного вмешательства на прямой кишке, чтобы избежать инфицирования, или при подготовке больного к операции.

При использовании Метрогил геля от геморроя происходит уничтожение патогенной микрофлоры в аноректальной зоне, что снижает выраженность воспалительного процесса. В восстановившихся тканях улучшается циркуляция крови, укрепляются сосуды, ускоряется заживление трещин.

Показания и противопоказания

Применяют Метрогил мазь при геморрое в случаях:

• воспаления геморроидальных узлов;
• образования трещин, надрывов тканей анального канала;
• появления дерматита перианальной и анальной зон, вызванных геморроем;
• возникновения бактериальных осложнений геморроидальной патологии;
• образования свищей заднего прохода.

Местное наружное использование Метрогил при геморрое редко сопровождается побочными эффектами, поскольку значительного всасывания вещества в кровь не происходит. В зоне применения при повышенной чувствительности к любому компоненту мази может возникнуть аллергическая реакция, сопровождающаяся зудом, жжением, гиперемией, поэтому противопоказанием для применения гелей обычного и Метрогил дента от геморроя является повышенная чувствительность к метронидазолу, хлоргексидину, вспомогательным компонентам этих лекарств.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами незначительно, если Метрогил применяется местно

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (Варфарином и другими) требует осторожности, поскольку увеличивается время протромбинового действия этих лекарств.

Важно! Есть дополнительные противопоказания для лечения таблетками. Ограничения к их приёму — болезни центральной нервной системы, в частности, эпилепсия, заболевания крови

Осторожность требуется при назначении пациентам, имеющим почечную или печёночную недостаточность.

Описание препарата

Метронидазол относится к антибактериальным препаратам, позволяющим бороться с любыми типами инфекций. Активный ингредиент – метронидазол разрушает белковую оболочку грамположительных и грамотрицательных агентов, обладает высокой проницаемостью, быстро проникая к поражённой области. Преимущества лекарственного продукта заключаются в том, что он не только подавляет активность бактерий, но и укрепляет защитные функции организма после их выведения.

Также препарат способен впитываться в любую жидкость, находящуюся в человеческом организме, благодаря чему активное вещество всасывается даже в самое труднодоступное место, не влияя на белковую структуру плазмы крови.

Лечение геморроя Метронидазолом проводится:

1. Таблетками, которые принимают внутрь. Они выглядят как приплюснутое драже с желтовато-зелёным оттенком. В одной таблетке содержится 0,25 г активного вещества, крахмал, талькохлорит, консервант E280.
2. Кремом, предполагающим наружное применение. В 1 г кремового состава содержится 0,01 г метронидазола, вазелиновое масло, глицерин, эмульсионный воск, пропиленгликолевая жидкость, метилпарабен, дистиллированная вода.
3. Суппозиториями, желтоватого оттенка, имеющими вытянутую форму. Дозировка препарата встречается 125 г, 0,25 г, 0,5 г. В качестве дополнительного вещества используют полиэтиленгликоль.
4. Гелем для наружного применения, в котором находится 1% метронидазола на 1 г препарата.
5. Раствором для инъекций, содержащим 5 мг активного ингредиента, натриевую соль, дигидрофосфат натрия, стерилизованную воду.

Данный лекарственный продукт нередко назначают после хирургических манипуляций, при воспалительных процессах в тканях, суставах и мышцах. При варикозном расширении геморроидальных вен Метронидазол уничтожает патогенную микрофлору и быстро лечит воспалившиеся узлы. Многие люди, испробовавшие лечение этим средством, уверяют, что Метронидазол единственное, что помогло при геморрое и избавило от дискомфорта в аноректальном канале, жжения, зуда, кровоточивости.

Показания к применению

Чаще всего в практике при лечении заболевания используются крем и таблетки.

Основные показания:

• воспаление геморроидальных узлов;
• образование трещин и надрывы в области анального отверстия;
• экзема и дерматита перианальной и анальной области;
• бактериальное осложнение геморроя;
• образование свищей в заднем проходе.

Препарат может использовать при наличии язв в желудке и кишечном канале.

Применение при геморрое

Если назначен Метронидазол, геморрой лечится кремом нужно по следующей схеме:

1. Первым делом надо произвести очистку кишечника. В этом может помочь клизма, слабительные препараты или свечи.
2. Произвести гигиенические мероприятия. Для этого нужно промыть задний проход при помощи теплой воды, мыло и другие средства использовать не нужно.
3. Промыть руки с мылом и приступить к выполнению процедуры.
4. Нанести крем тонким слоем на область ануса. Слегка втереть и дождаться полного впитывания.
5. Повторять манипуляции следует до трех-четырех раз в сутки.

Использовать гель можно и другим способом. Для этого нужно взять ватный диск или марлю, пропитать в лекарстве и приложить к аноректальной области. Зафиксировать при помощи пластыря.

После процедуры надо тщательно промыть руки с мылом.

Длительность лечебной терапии составляет от двух до десяти недель в зависимости от течения болезни.

Также Метронидазол прописывается в виде таблеток. Это помогает устранить неприятные симптомы внутреннего геморроя. В сутки надо принимать по одной-две таблетке.

Продолжительность терапии составляет 7-10 дней.

Метронидазол считается недорогим средством, средняя стоимость на таблетки составляет 50-80 рублей за 10 штук.

Медикамент в виде геля стоит немного дороже — от 150 до 190 рублей.

Инструкция по применению

Метрогил гель относится к противопротозойным, противомикробным средствам активного действия. Является синтетически разработанным, имеет водную основу.

Проявляет высокую эффективность против микроорганизмов анаэробного размножения. В борьбе с аэробными простейшими бесполезен. Обладает антиоксидантным свойством.

Метрогил гель тормозит синтез нуклеиновых кислот на клеточном уровне. В отсутствии кислорода структуры не могут продолжать существовать и размножаться, что приводит к их гибели.

Способность убивать распространенные бактерии позволяет использовать Метрогил гель против большого числа инфекционных поражений кожи и слизистых оболочек.

Показания к применению

Метрогил гель применяется наружно для лечения:

• геморроидальных узлов;
• трещин анального типа;
• трофических язв;
• дерматита и экзем;
• угревой сыпи, демодекоза, жирной себореи;
• пролежней;
• трудно затягивающихся ран.

Способ применения

Метрогил гель наносится тонким слоем на область поражения дважды в сутки. Предварительно поверхность кожи нужно очистить с помощью воды и мягкого гигиенического средства. Нанесение проводится плавными втирающими движениями подушечками пальцев.

Болезненный участок должен быть целиком покрыт препаратом. Возможно наложение фиксированной повязки из стерильного бинта с 1-2 горошинами геля. Контакт с лекарством должен происходить не менее 30 минут.

Курс лечения составляет от 2 до 10 недель и зависит от тяжести протекания воспаления. Облегчение наступает на 2-3 день. Стойкий эффект терапии наблюдается примерно после 2-3 недель беспрерывного использования.

До и после применения геля необходимо качественно помыть руки.

Форма выпуска, состав

Метрогил гель реализуется в пластиковой или металлической тубе объемом 30 г. Дополнительной упаковкой выступает картонная коробка. Прилагается инструкция пользования. Отпускается в аптечных пунктах без рецепта.

Гель имеет однородную текстуру. Внешне характеризуется абсолютной прозрачностью или наличием легкого желтоватого подтона.

Гель для наружного пользования представлен в концентрации 1%.

В состав каждого грамма препарата входят:

• метронидазол 10 мг (активное вещество);
• вода дистиллированная;
• пропилпаргидроксибензонат;
• гидроксид натрия;
• карбомер 940;
• пропиленгликоль;
• метилпарагидроксибензонат;
• динатрия эдетат.

Взаимодействие с другими препаратами

Гель Метрогил для местного применения не проявляет ярко выраженных взаимодействий с прочими медикаментами

Из средств, требующих осторожного совместного использования, отмечается только Варфарин и родственные ему аналоги. Антикоагулянты такого типа в содействии с Метрогилом увеличивают протромбиновое время

В синергии с антибиотиками, подобными Амоксициллину, гель становится эффективен против аэробных бактерий и штаммов смешанной флоры.

Аналоги

По действующему веществу

Препаратами, в основу которых входит метронидазол, являются:

• Вагимид;
• Камезол;
• Клион;
• Медазол;
• Метрогил;
• Орвагил;
• Трихазол;
• Трихопол;
• Филмет;
• Флагил;
• Эфлоран.

По принципу действия

Антибактериальным действием обладают следующие препараты:

Бисептол (Бактекод, Бактрим, Берлоцид, Ко-тримоксазол, Котримол, Сульфатрим)

Действующие вещества – сульфаметоксазол, триметоприм. Комбинированный антибактериальный препарат, эффективен при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, хирургических инфекциях, гонорее, септицемии. Форма выпуска – таблетки с дозировкой для взрослых (400 миллиграмм сульфаметоксазола и 80 миллиграмм триметоприма) и детей (100 миллиграмм сульфаметоксазола и 20 миллиграмм триметоприма), сироп (суспензия) для приема внутрь, концентрат для приготовления раствора для инъекций.

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 таблетки по 480 миллиграмм, при необходимости ее можно увеличить до 6 таблеток или уменьшить до 2 таблеток. Суточная порция разбивается на 2 подхода (утром и вечером), таблетки нужно принимать после еды. Дозировка для детей составляет 30 миллиграмм сульфаметоксазола и 6 миллиграмм триметоприма на 1 килограмм массы тела в сутки. Детям с 3 месяцев до 2 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа. Средний курс лечения – 5-7 дней.

Побочные эффекты: возможно появление тошноты, рвоты, поноса, аллергических реакций, заболеваний почек, лейкопении и агранулоцитоза (снижения уровня лейкоцитов и гранулоцитов в крови).

Противопоказания: нарушение кроветворения, выраженная сердечная, почечная или печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенный уровень билирубина у детей, индивидуальная непереносимость. При лечении нужно следить за картиной крови.

Действующее вещество – сульфаниламид. Применяется при раневых инфекциях, рожистых воспалениях, отитах, синуситах, ангинах, гнойном воспалении оболочек мозга (эпидемический цереброспинальный менингит), воспалениях мочевого пузыря (цистит), почечной лоханки (пиелит), толстой кишки (колит). Форма выпуска – таблетки, порошок, мазь 10% и линимент 5% для наружного применения. Взрослым принимать внутрь по 500-1000 миллиграмм 5-6 раз в день, максимальная разовая доза – 2 грамма, суточная – 7 грамм. Разовые дозы для детей 3-5 лет – 200-300 миллиграмм, 6-12 лет – 300-500 миллиграмм. Рекомендуется запивать щелочной минеральной водой или раствором питьевой соды.

Побочные действия: диспептические расстройства, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции, головокружение, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение чувствительности конечностей.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, анемия, порфирия, азотемия, базедова болезнь, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, возраст до 3 лет.

Тетрациклин

Действующее вещество – тетрациклин. Антибактериальный препарат широкого спектра действия, кроме противомикробного и противопротозойного свойств проявляет обеззараживающую активность, снимает воспаление, используется для профилактики послеоперационных инфекций. Форма выпуска – таблетки, капсулы, суспензия, гранулы для приготовления сиропа, мазь. Взрослым принимать по 250 миллиграмм каждые 6 часов, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 грамм. Детям старше 8 лет назначают по 6,25-12,5 миллиграмм на 1 килограмм веса каждые 6 часов.

Побочные эффекты: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, дисбактериоз, кандидоз, поражение слизистых оболочек ротовой полости и органов пищеварения, аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, отеки.

Противопоказания: грибковые заболевания, почечная или печеночная недостаточность, лейкопения, беременность, лактация, возраст до 8 лет, гиперчувствительность к препарату.

Аналоги Метронидазола

У Метронидазола есть , которые не имеют особых отличительных качеств. Они могут быть назначены специалистом при тех же симптомах, что и Метронидазол.

Одним из аналогичных по действию с Метронидазолом препаратом является Флагил

Аналоги имеют почти такие же противопоказания и побочные действия. К таким препаратам можно отнести:

• Никамед;
• Флагил;
• Трихопол;
• Эфлоран и другие.

Многих интересует вопрос о том, какому препарату лучше отдавать предпочтение – Метронидазолу или его аналогам? Все эти средства схожи по составу, дозировкам и показаниям. Как говорилось ранее, они также достаточно похожи по противопоказаниям и возможным побочным действиям.

Заменить Метронидазол при необходимости можно препаратом Эфлоран

Стоит отметить, что и Метронидазол, и его аналоги, это серьезные лекарственные препараты, назначать которые может только врач на основании результатов анализов на чувствительность к действующим компонентам средства.

Названия с описаниями

При первых признаках заболевания следует обратиться к специалисту-проктологу и согласовать с ним применение препаратов. Основными антибиотиками при геморрое являются:

Левомицетин

Действующее вещество – хлорамфеникол. Обладает антибактериальной, противовоспалительной и заживляющей активностями, уничтожает большой спектр бактерий, включая те, что часто являются причиной инфекций при геморрое. Форма выпуска: капсулы для приема внутрь, таблетки без оболочки, таблетки пролонгированного действия в оболочке, раствор для наружного применения, линимент (мазь) для наружного применения, капли глазные. Капсулы или таблетки (по 250 миллиграмм) принимать 3-4 раза в день, таблетки пролонгированного действия (по 500 миллиграмм) – 1-2 раза в сутки. Прием следует осуществлять за полчаса до или через час после еды, запивая водой. В случае невозможности принимать препарат внутрь допускается ректальное введение таблеток с увеличением дозировки в 1,5 раза.

Побочные эффекты: боль в животе, тошнота, рвота, понос, уменьшение числа клеток крови, анемия, головная боль, депрессия, ухудшение зрения и слуха, кожная сыпь, отек Квинке.

Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, угнетение кроветворения, псориаз, экзема, беременность, лактация, возраст до 2 лет, непереносимость компонентов препарата.

Метронидазол (Клион, Трихопол, Флагил)

Действующее вещество – метронидазол. Антибактериальный и противопротозойный препарат, препятствует развитию бактерий и простейших организмов, уменьшает воспаление и устраняет болевой синдром. Форма выпуска: таблетки, раствор для инфузий, гель вагинальный, суппозитории вагинальные. Взрослым назначают по 250 миллиграмм (1 таблетка) 2-4 раза в день. Суточная доза для детей рассчитывается согласно возрасту, весу, тяжести заболевания, и может составлять 125-500 миллиграмм.

Побочные эффекты: тошнота, диарея, рвота, запор, металлический привкус во рту, стоматит, панкреатит, цистит, недержание мочи, головокружение, слабость, раздражительность, расстройства сна, аллергические проявления.

Противопоказания: органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность, лейкопения, беременность, лактация, повышенная чувствительность.

Тетрациклин

Действующее вещество – тетрациклин. Кроме противомикробного, имеет обеззараживающий эффект, снимает воспаление и отечность, используется для профилактики послеоперационных инфекций. Выпускается в виде таблеток и мази. Взрослым принимать по 250-500 миллиграмм каждые 6 часов, детям старше 8 лет – по 6,25-12,5 миллиграмм на 1 килограмм веса каждые 6 часов.

Побочные эффекты: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, дисбактериоз, сухость во рту, головокружение, головная боль, аллергические реакции.

Противопоказания: микозы, печеночная недостаточность, лейкопения, возраст до 8 лет, беременность, лактация, гиперчувствительность.

Действующее вещество – сульфаниламид. Применяется для предотвращения возникновения инфекционных осложнений при геморрое. Включаясь в метаболическую цепь микроорганизмов, нарушает процессы обмена в их клетках, препятствует размножению. Оказывает антибактериальное действие в отношении большинства аэробных бактерий. Форма выпуска: порошок, таблетки, мазь, линимент. Принимать внутрь по 0,5-1 грамму 5-6 раз в день. Для детей дозировка рассчитывается согласно возрасту.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, учащение сердцебиения, онемение конечностей, тошнота, боль в животе, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания: заболевания системы кроветворения, нарушения работы почек, базедова болезнь, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Способ применения и дозы

Дозы назначают в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента на терапию, его возрастной категории и веса, а также формы и тяжести течения болезни:

1. Взрослым и подросткам возрастом от 12 лет назначают по 500 мг каждые 8 часов. По медицинским показаниям в начале курса терапии можно применить ударную дозу 15 мг/кг веса тела пациента.
2. Дети в возрасте от 2 до 12 лет – каждые 8 часов по 7-10 мг/кг веса тела, что составляет суточную дозу 20-30 мг Метронидазола на кг веса.
3. Пациентам с диагностированной почечной недостаточностью нужды снижать дозировку нет.
4. Людям с тяжелыми патологическими процессами в печени следует уменьшить дозировку, так как в этом случае время полувыведения Метронидазола удлиняется, а плазменное очищение организма задерживается.
5. Продолжительность курса определяется терапевтическим эффектом лекарства. Зачастую, достаточно 7-дневного курса терапии. При наличии клинических показаний, время лечения может быть продлено.
6. Для профилактики перед- и послеоперационных осложнений: взрослым и подросткам в возрасте от 11 лет назначают 500 мг препарата, использование следует прекратить за 1 час до начала операции. Повторные дозы вводят через 8 и 16 часов; детям в возрасте от 2 до 11 лет – 15 мг/кг веса, использование прекратить за час до начала операции, повторные введения дозы – 7,5 мг/кг веса через 8 и 16 часов.

Средство не используют деткам младше 2-х лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

1. Метронидазол нельзя принимать в первые три и последние три месяца беременности, поскольку он проникает через плаценту и вызывает патологические сокращения матки, что может привести к выкидышам на ранних сроках и преждевременным родам.
2. Препарат в период второго триместра беременности и кормления грудью назначают только в тех случаях, когда польза, полученная от терапии для матери существенно перевешивает над негативным воздействием на ребенка.
3. Из-за того, что Метронидазол легко проходит в материнское молоко и может придавать ему горький вкус, рекомендуется отказаться от грудного вскармливание на время длительности периода лечения и еще как минимум на 3 суток по его окончанию, потому что Метронидазол имеет увеличенный период полувыведения.

Противопоказания и побочные эффекты

Метранидозол необходимо использовать с осторожностью, у него есть некоторые противопоказания:

• непереносимость активного вещества;
• низкий уровень лейкоцитов крови (лейкопения);
• начало беременности, лактация;
• печёночная недостаточность (при больших дозировках лекарства);
• нарушения органического характера в работе нервной системы.

Нельзя принимать Метронидазол в период кормления грудью

Не рекомендуется использовать вагинальные суппозитории Метронидазола при месячных. Выделения быстро смоют вещество, и эффект от такого лечения будет нулевым.

Категорически запрещается употреблять одновременно с лечением алкоголь. Метронидазол провоцирует окисление этанола, что ведёт к усугублению побочных эффектов.

Несоблюдение ограничений по приёму Метронидазола может привести к ухудшению общего состояния пациента и нанести вред здоровью.

Что касается побочных действий, то в основном лекарственное средство переносится хорошо. Изредка могут наблюдаться негативные реакции организма следующего плана:

• нарушения в работе пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея (понос может сменяться запорами);
• воспаление мочевого пузыря (цистит), проблемы с мочеиспусканием;
• нарушение координации в пространстве, головные боли, спутанность сознания;
• кожные сыпи, покраснение, увеличение температуры;
• снижение уровня лейкоцитов в крови.

Из всего перечня побочных действий чаще остальных проявляются нарушения сна, головные боли, быстрая утомляемость.

Препарат Метронидазол имеет широкий спектр действия. Он активно борется со многими патогенными микроорганизмами, что позволяет ему производить высокий терапевтический эффект в короткие сроки. Главное, строго придерживаться предписаний врача и не прерывать курс лечения, иначе можно спровоцировать возобновление болезни, возбудитель которой уже адаптирован к антибиотику подобного вида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение, проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности дальнейшего применения препарата

Дисульфирам: возможно развитие разных неврологических симптомов (не рекомендуется применять метронидазол больным, которые применяли дисульфирам в течение последних двух недель).

Антикоагулянты (типа варфарин): усиление антикоагулянтного действия и повышенный риск кровотечений, вызванный уменьшением печеночного катаболизма. В случае одновременного применения следует чаще контролировать протромбиновое время и корректировать антикоагулянтную терапию во время лечения метронидазолом.

Литий: повышение уровня лития в плазме крови. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов в пациентов, которые применяют литий и метронидазол одновременно.

Циклоспорин: риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке. При одновременном приеме необходимо тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Фенитот или фенобарбитал: способствует снижению уровней метронидазола в плазме крови. 5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацила способствует повышению его токсичности. Бисулъфан: метронидазол может повышать уровни бисульфата в плазме крови, что может привести к значительному токсическому* влиянию бисульфана.

Метронидазол является ингибитором цитохрома Р450 ЗА4 (CYP ЗА4) и поэтому может замедлять биотрансформацию препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.

Как применять Метронидазол при геморрое

Перед началом лечения желательно проконсультироваться с врачом, чтобы он назначил терапию, в зависимости от степени тяжести болезни и индивидуальных особенностей пациента.

Свечи от геморроя Метронидазол обычно вводят раз за сутки ректально. Перед процедурой введения область заднепроходного канала обмывают прохладной водой и просушивают мягким полотенцем

Суппозиторий осторожно вводят в задний проход, а после лежат полчаса, чтобы лекарство растворилось и впиталось в ткани аноректальной зоны.

Порошок Метронидазола используют в качестве примочек, которые прикладывают к внешним узлам. Для этого лекарство смешивают с водой, согласно инструкции. Полученное средство наносят на чистую марлю и прикладывают к поражённой области на полчаса. Препарат позволяет снять болевые ощущения и существенно облегчает состояние пациента.

При геморрое можно использовать свечи Метронидазол, а также крем. Перед нанесением лекарства специалисты рекомендуют очистить кишечник микроклизмой или слабительными препаратами. После проведения гигиенических процедур (обмывание ануса), руки тщательно моют. Крем наносят на проблемную область и слегка втирают до полного впитывания. Манипуляции проводят три-четыре раза за сутки.

Гель используют аналогично крему. Также его можно нанести на ватный диск, приложить к воспалённому узлу и зафиксировать пластырем. Длительность терапии занимает несколько недель, в зависимости от степени тяжести патологии.

Метронидазол таблетки при геморрое внутреннего типа принимают по 1-2 в течение суток, запивая водой и не разжёвывая. Точную дозировку говорит врач. Продолжительность лечения составляет от пяти до десяти дней. При патологиях почек дозировку препарата уменьшают вдвое.

Фармакологическое действие

Антисептические и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.

Синтетический противомикробный и антипротозойный препарат группы производных нитроимидазола. Механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, а также относительно облигатных анаэробов, в частности Bacteroides spp. и Fisobacterium spp. К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Всасывание

Около 20 % дозы, введенной интравагинально, поступает в системный кровоток. Максимальны сывороточные концентрации после применения метронидазола в виде суппозитория отмечаются через 4 часа, в плазме он определяется в течение 6-14 часов.

Распределение

Менее 20 % метронидазола связывается с белками.

Метронидазол распределяется в большинстве тканей и системных жидкостей, в том числе в желчи, костной ткани, слюне, перитонеальной жидкости, влагалищном секрете, семенной жидкости, цереброспинальной жидкости, и печени. Метронидазол проникает также через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке в концентрации, практически не отличающейся от концентрации в плазме крови.

Биологический период полувыведения метронидазола (Т05) у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 8 часов. У пациентов с нарушениями функции период полувыведения метронидазола может удлиняться.

Метаболизм

30 — 60 % метронидазола, принятого внутрь, метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — 2- гидроксиметронидазол также оказывает антибактериальное и действие.

Элиминация

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками — 60-80 %. С калом выводится только 6-15 % введенной дозы. Почечный клиренс лекарственного средства составляет 70-100 мл/мин. Моча может приобретать красно-коричневую окраску, что связано с наличием в ней растворимых в воде красителей, являющихся продуктами биотрансформации лекарственного средства.

Имеются немногочисленные данные о том, что у больных пожилого возраста выведение метронидазола почками снижается.

Фармакологическое действие

Действие препарата основано на возобновлении пятой нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками патогенных бактерий и простейших.

Именно эта группа метронидазола встраивается в ДНК каждой клетки вредоносной бактерии и подавляя синтез жизненно необходимых нуклеиновых кислот, приводит ее к погибели.

Всасывание метронидазола происходит в пищеварительном канале, максимальный уровень его в плазме крови обнаруживается уже в течение 3 часов с момента введения. С белками плазмы связывается всего на 20%.

Хорошо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, быстро проникает во все системы и жидкости организма, создавая антимикробный эффект в сперме, слюнной жидкости, крови и моче.

Внутри организма метаболизируется около 60% препарата, в основном печенью, путем окисления белковых молекул и образования глюкуронида.

Активный метаболит 2-оксиметронидазол проявляет губительное влияние на патогенные формы простейших микроорганизмов.

Период полувыведения метронидазола составляет не более 8 часов:

• при токсическом или алкогольном отравлении – около 18 часов;
• у доношенных новорожденных детей – колеблется от 18 до 25 часов;
• у 8-месячных – 24-35 часов;
• у 7-месячных – до 78 часов.

80% препарата выводится преимущественно почками, и только 15-20% выходит из организма вместе с калом.

Активные метаболиты в крови и моче быстро удаляются при помощи гемо-или перитонеального диализа. Пациентам, страдающим на почечную недостаточность, дозу метронидазола следует уменьшать, поскольку зачастую после повторного его введения возникает накопление излишнего количества метаболитов в плазме.