Мезавант

Показания для применения месалазина

Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).

Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите.

Месалазин и язвенный колит

Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.

Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим – таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?

Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6

То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата

Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.

Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи)

Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.

Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).

Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:

Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.

Месалазин и болезнь Крона

Несколько слов про болезнь Крона и эффективность месалазина в ее лечении. До 2016 года, когда было опубликовано обновление Европейского консенсуса по диагностике и лечению болезни Крона (3-й пересмотр), месалазин был рекомендован для легкой формы заболевания с поражением толстой кишки (колит Крона) и тонкой кишки (илеит Крона). В первом случае рекомендовалось использование больших доз месалазина (3-4 г в сутки) с pH-зависимой системой высвобождения, во втором – месалазин с pH независимой системой высвобождения («Пентаса») в дозе 4 г в сутки. После публикации консенсуса в стратегию лечения были внесены изменения. Это повлияло и на Российские рекомендации, связанные с диагностикой и лечением болезни Крона. Месалазин признан малоэффективным по сравнению с плацебо . Тем не менее, клиническая практика показывает, что пациентам с легким течением заболевания прием месалазина помогает, вплоть до заживления слизистой.

Фармакологический эффект

Действующее вещество препарата Месакол обладает антиоксидантной активностью и защищает клетки от повреждений. Связывая свободные радикалы, месалазин предупреждает разрушение клеточных мембран, ингибируя пероксидное окисление липидного слоя. Проявляет антибактериальные свойства. К его действию чувствительна патогенная флора в кишечнике, в частности кишечная палочка.
Месалазин представляет собой продукт метаболизма сульфасалазина. Он менее токсичен, поскольку не содержит частицы, которые обуславливают возникновение побочных эффектов сульфасалазина. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением синтеза медиаторов воспаления. Месалазин ингибирует фермент липооксигеназы и прерывает цикл арахидоновой кислоты, в результате которого образуются простагландины и лейкотриены. В условиях отсутствия данных биологически активных веществ прерывается процесс развития воспаления.
Применение средства многократно уменьшает риск развития рецидива болезни Крона, так как месалазин воздействует на патологическое звено заболевания.

Инструкция по применению Салофалька

Противовоспалительный препарат Салофальк (Salofalk) применяется для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита. Активным веществом состава является месалазин, который обладает антиоксидантным свойством. Медикамент выпускается немецкими фармацевтическими компаниями Losan Pharma, Aerosol-Servis, Doctor Falk Pharma и швейцарской фирмой Vifor AG.

Состав и форма выпуска

Салофальк выпускается в пяти формах: таблетки, гранулы, ректальные свечи, суспензия и пена. Их отличия в составе:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительное кишечное лекарственное средство оказывает действие за счет подавления активности ферментов и синтеза простагландинов-лейкотриенов, иммуноглобулина. Препарат понижает скорость миграции, дегрануляции, фагоцитоза лимфоцитов. Антиоксидантное действие медикамента происходит за счет связывания со свободными радикалами кислородных соединений, разрушая их. Месалазин улавливает радикалы, образованные реактивными соединениями кислорода.

Пероральные формы препарата действуют в слизистой оболочке кишечника и слое под ней со стороны просвета кишки. Таблетки и гранулы покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому не растворяются в желудке. Высвобождение активного вещества из таблеток начинается через два часа после приема лекарства, из гранул – через 2,5 часа. Биодоступность месалазина равна 20%, он метаболизируется, образуется n-ацетил-5-аминосалициловый метаболит. Вывод остатков дозы осуществляется почками.

Местные формы препарата оказывают противовоспалительное действие, ингибируя синтез простагландинов и арахидоновой кислоты. Высвобождение месалазина из свечей, суспензии и пены происходит в ободочной и прямой кишке. Метаболиты связываются с белками плазмы на 80%, проникают в грудное молоко в количестве 0,01. Выведение происходит с калом и мочой.

Показания к применению

Для местных и системных форм препарата выделяют одинаковые показания к применению. К ним относятся заболевания:

• НЯК (неспецифический язвенный колит), включая дистальную форму;
• лечение и профилактика болезни Крона, ее обострений;
• поддержание ремиссии язвенного колита;
• легкое и среднее обострение язвенного колита;
• вовлечение в воспаление прямой кишки и левого отдела ободочной кишки.

Характеристика Мексакола

Это противовоспалительное и противомикробное кишечное средство. Его основной компонент — месалазин. Выпускается в форме таблеток. Медикамент оказывает воздействие на функции нейтрофилов и препятствует возникновению реакций, которые способствуют развитию воспалительного процесса. Действие препарата направлено на то, чтобы не допустить размножения кишечной палочки и многих других микроорганизмов. Проявляются противомикробные свойства в толстом кишечнике.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых вопросов

94% точность теста

10 тысяч успешных тестирований

Высвобождается основной компонент через 2-3 часа после использования средства, а полностью оно растворяется спустя 3-4 часа. Благодаря специальной оболочке таблетка быстро продвигается до толстого отдела кишечника, где активное вещество высвобождается. В плазме крови препарат практически не накапливается.

Показан медикамент при следующих заболеваниях:

• болезнь Крона;
• неспецифический язвенный колит.

Необходимо соблюдать осторожность при приеме лекарственного средства пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью, а также в период вынашивания ребенка. .

Мексакол — это противовоспалительное и противомикробное кишечное средство

Его основной компонент — месалазин.

Мексакол оказывает воздействие на функции нейтрофилов и препятствует возникновению реакций, которые способствуют развитию воспалительного процесса.

Действие Мексакола направлено на то, чтобы не допустить размножения кишечной палочки. Проявляются противомикробные свойства в толстом кишечнике.

Мексакол — это противовоспалительное и противомикробное кишечное средство. Его основной компонент — месалазин.

Мексакол оказывает воздействие на функции нейтрофилов и препятствует возникновению реакций, которые способствуют развитию воспалительного процесса.

Действие Мексакола направлено на то, чтобы не допустить размножения кишечной палочки. Проявляются противомикробные свойства в толстом кишечнике.

Согласно инструкции по применению, Месакол противопоказан при многих состояниях и заболеваниях:

• язва желудка и 12-перстной кишки;
• болезни крови;
• тяжелая почечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность;
• геморрагический диатез;
• детский возраст;
• грудное вскармливание;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• чрезмерная чувствительность к компонентам средства.

При печении поджелудочной железы и костного мозга препарат также не применяют из-за его токсичности.

Прием средства может привести к развитию многих побочных эффектов. К ним относят:

• гепатит, сухость во рту, повышенную активность печеночных трансаминаз в плазме крови, панкреатит, стоматит, снижение аппетита, понос, боль в животе, тошноту, рвоту, изжогу;
• шум в ушах, депрессию, тремор, галлюцинации, судороги, полиневропатию, бессонницу, головокружение, головную боль;
• боль за грудиной, перикардит, нарушение сердечной проводимости, одышку, тахикардию, артериальную гипертензию или гипотензию, сердцебиение;
• агранулоцитоз, гипопротромбинемию, тромбоцитопению, эозинофилию, апластическую, мегалобластическую или гемолитическую анемию;
• анурию, нефротический синдром, олигурию, протеинурию, кристаллурию, гематурию;
• эритему, зуд, кожную сыпь, дерматоз, бронхоспазм;
• импотенцию, олигоспермию;
• алопецию, снижение продукции слезной жидкости, волчаночноподобный синдром, паротит, слабость, фотосенсибилизацию.

Во время приема Салофалька может возникнуть головокружение, общая слабость, головная боль.

От Мекасала может возникнуть тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, сердцебиение.

В случае передозировки может развиться слабость, гастралгия, сонливость, тошнота, рвота.

Характеристика препаратов

Пентаса выпускается в таблетках пролонгированного воздействия объемом 500 мг. Действующий компонент — месалазин. Дополнительные компоненты: повидон, целлюлоза. Пентаса устраняет воспалительный процесс при патологии кишечника. Лечебные свойства препарата определяются его местным воздействием на пораженную область кишечника в большей степени, чем системным воздействием.

При воспалительных патологиях кишечника у больных проявляется миграция лейкоцитов, повышение выработки арахидоновой кислоты и свободных радикалов. Механизм воздействия активного вещества состоит в уменьшении производства лейкоцитов и нейтрализации действия свободных радикалов. Препарат обладает антиоксидантными свойствами.

Регулярное применение лекарства снижает риск развития колоректального рака, который вызывается язвенным колитом. После применения действующее вещество медленно высвобождается из микрогранул во время движения таблетки по ЖКТ. Через час после внутреннего приема средство доходит до двенадцатиперстной кишки. Средство достигает необходимой концентрации в течение 5 суток.

Показания:

• язвенный колит;
• болезнь Крона.

Противопоказания: непереносимость компонентов средства, язва желудка и 12-перстной кишки в острой стадии, тяжелое нарушение функций почек или печени, геморрагический диатез.

На стадии обострения патологии Крона или язвенного колита больным назначают до 4 г средства в день в несколько приемов. В качестве поддерживающего лечения пациентам назначают по 2 г препарата в день.

Салофальк применяется для терапии заболевания Крона и язвенного колита. Средство обладает противовоспалительными свойствами. Действующее вещество — месалазин. Воздействие лекарства осуществляется за счет снижения выработки простагландинов, замедления миграции лейкоцитов.

Салофальк применяется для терапии заболевания Крона и язвенного колита.

Препарат имеет антиоксидантные свойства, разрушает свободные радикалы. При внутреннем приеме оказывает местное воздействие на слизистую оболочку кишечника и ее подслизистый слой. Таким образом препарат эффективно воздействует на участок развития воспаления.

Гранулы Салофалька устойчивы к воздействию желудочного сока и обладают последовательным высвобождением активного компонента в кишечнике. Наибольшая концентрация в крови активного компонента создается через 4-5 часов. Прием пищи может замедлить движение лекарства на 1-2 часа.

Показания к применению: язвенный колит, болезнь Крона. Таблетки принимают внутрь по 500 мг 3 раза в день. При тяжелом состоянии дозировки увеличивают до 3-4 г в день. Курс лечения от 8 до 12 недель. Для профилактики принимают 500 мг 3 раза в день длительный период.

Таблетки принимают после еды, запивают водой. При дистальной форме неспецифического язвенного колита (НЯК) медикамент вводят в виде свечей для ректального применения или суспензии для местного использования. Применяют по 1-2 свечи 3 раза в день. Суспензию ректальную вводят 1 раз в сутки на ночь в объеме 1 флакон.
Побочные эффекты:

• высыпания на коже;
• раздражение;
• эритема;
• геморрой;
• пакреатит;
• нефрит;
• тошнота;
• диарея;
• вздутие живота;
• головная боль;
• головокружение.

Состав и формы выпуска

Мезавант выпускается в таблетках овальной формы, покрытых красно-коричневой оболочкой. На одной поверхности выгравирована надпись «S476». Мезавант состоит из месалазина и вспомогательных компонентов, среди которых:

• натрия кармеллоза,
• воск карнаубский,
• кислота стеариновая,
• кремния диоксид коллоидный,
• натрия карбоксиметилкрахмал,
• тальк,
• магния стеарат,
• метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер,
• триэтилцитрат,
• титана диоксид,
• краситель железа оксид красный,
• макрогол 6000.

Чтобы купить Мезавант в аптеке, необходим рецепт. Цена на препарат варьируется от 3742 до 4503 рублей.

Побочные явления

Иногда организм пациента может дать ответную реакцию, которая выражается в таких состояниях, как:

• Тошнота, диарея (она также может являться симптомом основного заболевания), изжога, рвота, снижение аппетита, изжога, сухость во рту, болезненные ощущения в животе, стоматит, гепатит, а также панкреатит;
• Тахикардия, одышка, гипертензия/гипотензия, учащенное сердцебиение, болевые ощущения в груди. Кроме того в единичных случаях отмечаются такие проявления, как нарушение проводимости сердца, перикардит;
• Боль в голове, судороги, депрессия, галлюцинации, головокружение, тремор, бессонница, полинейропатия;
• Гематурия, олигурия, олигоспермия, анурия, протеинурия, кристаллурия, нефротический синдром. Иногда у больного может возникнуть импотенция (данный побочный эффект проходит после отмены препарата),;
• Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
• Зуд, бронхоспазм, сыпь на коже, дерматозы, эритема, фотосенсибилизация, общая слабость, облысение, паротит, волчаночноподобный синдром.

А вы знали, что самыми распространенными заболеваниями XXI века есть проблемы с печенью? Подробнее:

• Как распознать первые признаки гепатита и эффективно справиться с недугом?
• Интересная статья о циррозе печени, вы узнаете о истории болезни и ее распространенности в мире. https://gastrocure.net/bolezni/tsirroz-pecheni.html
• Боль или дискомфорт в правом подреберье? Возможно это гепатоз! Как его можно вылечить? https://gastrocure.net/bolezni/zhirovoj-gepatoz.html

Передозировка

При передозировке отмечается появление таких симптомов, как:

• Рвота и тошнота;
• Слабость.

В качестве лечения следует незамедлительно промыть желудок любым доступным способом, а также принять препараты, направленные на снятие имеющейся симптоматики.

Если игнорировать данные симптомы и продолжить прием лекарства в большой дозировке, то у человека могут появиться такие серьезные симптомы, как:

• Лихорадка;
• Обмороки и предобморочные состояния;
• Резкое снижение массы тела человека.

Лечение этих состояний проводится в условиях стационара.

Противопоказания

Можно принимать для профилактики заболевания.Не рекомендуется принимать препарат при наличии заболеваний. К ним относятся:

• какая-либо форма;
• Какая-либо болезнь крови;
• Детский возраст малыша;
• Диатез (геморрагический);
• Аллергия на отдельные составляющие препарата;
• Тяжелая форма печеночной/почечной недостаточности.

Осторожно препарат Месакол может быть назначен при легких, а также средней тяжести поражениях печени и почек. . Беременность

Беременность

В данный промежуток времени организм женщины наиболее подвержен внешним раздражителям. Именно поэтому от приема препарата Месакол, впрочем как и от любых других средств нужно отказаться.

Если лечение отменить нельзя, то можно принимать данное средство, однако, девушка постоянно должна находиться под присмотром врача, т.е. лежать в стационаре.

Только такой шаг позволит вовремя выявить оказываемое отрицательное действие препарата на плод. Во время кормления грудью применение средства также лучше отложить или заменить более безопасным аналогом. Если же ни один из аналогов не подходит, то перед началом лечения мама должна прекратить естественное кормление.

Инструкция по применению

Таблетки Масакол предназначены для приема внутрь. Их рекомендуется принимать после приема пищи с большим количеством жидкости. При заболеваниях в период обострения препарат принимают 1 — 3 по до трех раз в день. Курс использования лекарственного средства составляет 2 месяца. Месакол можно принимать для профилактики заболевания. В этом случае его используют по одной таблетке. Ректальные свечи Месакол применяют до трех раз в день, суспензию – один раз в сутки в виде микроклизмы, предварительно очистив кишечник.

Для детей рекомендовано использование препарата в форме свечей, суспензии и микроклизмы.

В связи с тем, что отсутствуют данные клинических исследований о безопасности применения лекарственного средства во время беременности. Его применение возможно только по назначению лечащего врача в случае, если польза для здоровья женщины превышает риск причинения вреда плоду.

В период лактации Месакол не используют, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может причинить вред здоровью ребенка. На время лечения с использованием Месакола грудное вскармливание прекращают.

Если прием препарата был пропущен, пропущенную дозу принимают со следующей в удобное время. Если пациент несколько раз пропустил прием Месакола, следует обратиться за консультацией к врачу, при этом прием лекарства прекращать не следует.

Побочные действия

При длительном использовании препарата у некоторых пациентов может наблюдаться проявление таких побочных эффектов, как тошнота, изжога, при длительном использовании средства может быть диарея, снижение аппетита, сухость в ротовой полости, стоматит, нарушение функции печении поджелудочной железы.

У пациентов прием препарата может сопровождаться учащенным сердцебиением, повышением или понижением артериального давления, одышкой, перикардитом, нарушением сердечной проводимости.

В некоторых случаях могут возникать головные боли, шум в ушах, головокружение, тремор верхних конечностей, судороги в икроножных мышцах, нарушение сна, повышенная тревожность и депрессия.

Длительное применение препарата может вызвать нарушение работы выделительной системы; развитие анемии, эозинофилии и тромбоцитопении.

Возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний на коже, эритемы, дерматоза, в редких случаях — бронхоспазма.

При приеме препарата у больных моча и слезная жидкость могут окрашиваться в оранжевый цвет.

Характеристика Салофалька

Это кишечный препарат, оказывающий противовоспалительное действие. Его основной компонент — месалазин, обладающий антиоксидантным свойством. Медикамент эффективен в отношении различных патогенных микроорганизмов. Применяют его и для лечения колитов разного происхождения. Выпускается в виде таблеток, ректальных суппозиториев и пены, гранул, суспензии, которая предназначена для ректального использования.

Активный компонент препарата характеризуется противовоспалительным эффектом, который реализуется благодаря уменьшению в патологическом очаге концентрации лейкотриенов, простагландинов и прочих противовоспалительных медиаторов. Такие медиаторы способствуют увеличению проницаемости сосудистых стенок микроциркуляторного русла, в результате чего происходит выход плазмы в межклеточное вещество тканей. Это вызывает их отек и раздражение чувствительных нервных окончаний, приводя к развитию болевого синдрома.

Показания к применению:

• лечение неспецифического язвенного колита;
• болезнь Крона.

Салофальк это кишечный препарат, оказывающий противовоспалительное действие.

Ректальные суппозитории эффективны при лечении геморроя.

Применяют Салофальк для лечения колитов разного происхождения.

При регулярном приеме препарата можно избежать обострения этих заболеваний. Салофальк можно отнести к противоопухолевым препаратам, которые применяют при высоком риске развития рака прямой кишки. Ректальные суппозитории эффективны при лечении геморроя.

Противопоказания:

• болезни крови;
• почечная или печеночная недостаточность;
• язва желудка и 12-перстной кишки;
• геморрагический диатез;
• возраст до 6 лет (гранулы), до 3 лет (таблетки), до 2 лет (свечи и суспензии);
• аллергия на компоненты средства;
• последний триместр беременности;
• лактация.

Прием Салофалька может привести к развитию следующих побочных эффектов:

• тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, гепатит, понос, анорексия;
• тремор, головокружение, депрессия, общая слабость, судороги, шум в ушах, парестезии, нарушение сна, головная боль;
• красная волчанка, альвеолит, панколит, миокардит, нефротический синдром, лихорадка, бронхоспазм, зуд, нефрит, острый панкреатит, сыпь, эритема;
• тахикардия, алопеция, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, лейкопения, тромбоцитопения, кристаллурия, анурия, гепатурия, анемия, олигурия, протеинурия, гипертензия, одышка, артралгия, гипотензия, боль в груди.

Салофальк эффективен в отношении различных патогенных микроорганизмов.

При регулярной передозировке развиваются аллергические реакции, наблюдается болезненная дефекация, боль в области анального отверстия, бронхоспазм, сухой кашель, почечная недостаточность.

Фармакокинетика

Всасывание

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

Выведение

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.